药剂--总结-第1部分

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第十五章靶向制剂
第一节概述
靶向制剂：TDDS，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构的给药系统。
应具备：1、定位浓集2、控制释药3、载体无毒可生物降解
一、分类：1、被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度
2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
二、靶向性评价：三个参数大于1，有靶向性，越大越好
1、相对摄取率re2、靶向效率te3、峰浓度比Ce
第二节被动靶向制剂
一、脂质体：指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊，也称类脂小球或液晶微囊。
（一）、特点：1、靶向性和淋巴定向性2、缓释性3、细胞亲和性和组织相容性
4、降低毒性5、提高稳定性
（二）、材料：磷脂、胆固醇
（三）、制备方法：1、注入法：大多得单室600难透过角质层水、油中溶解度大且接近3、PH与pKa4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在TDDS中的应用：
1、表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS
2、二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、氮酮类化合物：月桂氮酮Azone，4、国内批准应用
5、醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不6、佳，7、合用
8、其他：挥发油如按叶油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素
五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池2、扩散液和接收液3、皮肤样品
第三节经皮吸收制剂的制备
一、膜材的加工方法：涂膜法、热熔法
膜材的改性：溶蚀法、拉伸法、核辐射法
膜材的复合成型：涂布和干燥、复合
二、常用材料：
（一）、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯…醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
（二）、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
（三）、其他材料：1、背衬材料2、防粘材料3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材
三、TDDS的质量控制：
（一）、释放速率、透皮速率和释放度：释放速率应小于透皮速率。
（二）、粘合性能：1、初粘力2、粘合力：压敏胶与被粘物力
应依次增加3、内聚力：压敏本身的剪切强度4、粘基力：压敏胶与基材的粘合力
（三）、含量与生物利用度